Зелбораф

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 240 мг № 56 (8х7) в блистерах

1 таблетка содержит вемурафениба 240 мг в виде ко-преципитата вемурафениба и гипромелозы ацетата сукцината (в соотношении 3:7)

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Зелбораф - противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы. Вемурафениб является низкомолекулярным пероральным ингибитором серин-треонин киназы, кодируемой геном BRAF (v-raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1). В результате мутаций в гене BRAF, приводящих к замене аминокислоты валин в положении 600, происходит конститутивная активация онкогенного белка BRAF и, как следствие, пролиферация клеток при отсутствии факторов роста.

Показания к применению: неоперабельная или метастатическая меланома с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов в виде монотерапии.

 

Лечение препаратом Зелбораф следует проводить под наблюдением онколога. Перед применением препарата Зелбораф должен быть проведен валидированный тест на наличие BRAF V600 мутации. Рекомендуемая доза препарата Зелбораф составляет 960 мг (4 таблетки по 240 мг) 2 раза в сутки (суточная доза составляет 1920 мг), внутрь. Зелбораф можно принимать как во время еды, так и отдельно от приема пищи, однако следует избегать продолжительного приема обеих доз натощак. Таблетку следует проглотить целиком, запивая водой. Разжевывать или измельчать таблетку нельзя.

Дозолимитирующая токсичность препарата Зелбораф проявлялась в виде сыпи с зудом и утомляемости. В случае подозрения на передозировку необходимо прекратить прием препарата и назначить поддерживающую терапию.

При приеме Зелборафа возможны артралгия, утомляемость, сыпь, реакция фотосенсибилизации, тошнота, диарея, алопеция, зуд и папиллома кожи; доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы); снижение аппетита, снижение массы тела; головная боль, дисгевзия, периферическая невропатия; часто - паралич лицевого нерва, головокружение, кашель; рвота, запор; лихорадка, периферические отеки, астения.

Зелбораф противопоказан при повышенной чувствительности к вемурафенибу и к другим компонентам препарата, беременности и лактации, в возрасте до 18 лет, при не поддающихся коррекции нарушениях водно-электролитного баланса, синдроме удлиненного интервала QT, тяжелой степени почечной и печеночной недостаточности.

Перед применением препарата Зелбораф пациенты должны пройти валидированный тест на наличие BRAF V600 мутации.

Перед началом приема препарата и по завершении терапии или при наличии клинических симптомов рекомендуется проводить исследования прямой кишки и органов малого таза (у женщин).

Во время приема препарата Зелбораф следует избегать пребывания на солнце.

Во избежание взаимодействия с лекарственными препаратами после прекращения применения вемурафениба может потребоваться период вымывания продолжительностью 8 дней.

Возможно уменьшение эффективности контрацептивных препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4.