Ксалкори

Капсулы 200 мг и 250 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

1 капсула содержит кризотиниб 200 мг или 250 мг

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности - 3 года.

Кризотиниб - противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Кризотиниб является селективным низкомолекулярным ингибитором рецепторов тирозинкиназы (RTK), в т.ч. киназы анапластической лимфомы (ALK) и его онкогенных вариантов. Кризотиниб является также ингибитором рецепторов фактора роста гепатоцитов (HGFR, c-Met), представителей семейства RTK. Кризотиниб в зависимой от концентрации степени ингибирует активность ALK и c-Met в биохимических тестах, а также ингибирует фосфорилирование и модулирует киназозависимые фенотипы в рамках клеточных анализов. Кризотиниб обладает мощной и селективной ингибиторной активностью и индуцирует апоптоз линий опухолевых клеток, экспрессирующих продукты слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) либо демонстрирующих амплификацию ALK или MET. Противоопухолевый эффект кризотиниба дозозависим и коррелирует с выраженностью фармакодинамического ингибирования фосфорилирования продуктов слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) в опухолях in vivo. Принцип клинического действия Ксалкори связан с влиянием на основные факторы, регулирующие процессы роста и метастазирования злокачественных клеток.

Показания к применению: распространенный немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ), экспрессирующий киназу анапластической лимфомы (ALK).

Применяют внутрь, независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком. Перед применением препарата Ксалкори у пациентов с НМРЛ необходима оценка экспрессии опухолью ALK. Рекомендуемая доза кризотиниба составляет 250 мг 2 раза в сутки. Лечение препаратом проводят длительно, до тех пор, пока имеется положительный эффект от терапии. В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности может потребоваться временная отмена препарата и/или снижение дозы кризотиниба. При необходимости снижения дозы ее следует уменьшить до 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дальнейшего снижения дозы ее уменьшают до 250 мг 1 раз в сутки. 

При передозировке возможно усиление побочных эффектов. В случае передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию.  

При применении Кризотиниба возможны тошнота, рвота, диарея, запор, отеки, повышение активности трансаминаз, снижение аппетита, повышенная утомляемость, головокружение и невропатия, гепатотоксичность; интерстициальные поражения легочной ткани; пролонгирование интервала QT; замедление ритма сердечных сокращений; ухудшение зрения, вплоть до слепоты, мышечная боль и спазмы, повышение температуры, инфекции ЛОР-органов, повышение уровня нейтрофилов и лимфоцитов.  

Кризотиниб противопоказан при повышенной чувствительности к какому-либо ингредиенту лекарственного средства (основного или вспомогательных); тяжелых заболеваниях печени; терминальных стадиях хронической почечной недостаточности, в том числе требующих выполнения гемодиализа; беременности и лактации; детям и подросткам в возрасте до 18 лет.  

Пациенты, принимающие кризотиниб, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Перед началом терапии обязательно проводится обследование больного для выяснения возможных кардиоваскулярных проблем, сопутствующих нарушений функциональной активности печени и почек и других патологий внутренних органов.

Биохимические показатели функции печени, включая уровни АЛТ, АСТ и общего билирубина, следует определять один раз в неделю в течение первых 2 месяцев терапии, а затем - 1 раз в месяц и по клиническим показаниям, а также чаще при повышении показателей до 2-й, 3-й или 4-й степени.

При использовании препарата следует провести ЭКГ и определить уровни электролитов непосредственно перед приемом первой дозы препарата.

В течение периода терапии и не менее чем в течение 90 дней после ее завершения женщины детородного возраста или их партнеры должны использовать адекватные методы контрацепции.

Во время лечения следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.