Топотекан

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий. 5 мл во флаконе.1 флакон в упаковке.

1 флакон содержит топотекана 2,5 мг или 4 мг

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре до 25 ?C. Срок годности - 2 года.

Топотекан - противоопухолевое средство растительного происхождения, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I – фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан связывается с комплексом топоизомераза I-ДНК и предотвращает повторную сшивку цепей ДНК. Цитотоксичность Топотекана обусловлена повреждением двойной цепи ДНК, образующейся в процессе ее синтеза. При этом ферменты, участвующие в репликации, взаимодействуют с тройным комплексом, сформированным Топотеканом, топоизомеразой I и ДНК. Ингибирование топоизомеразы I приводит к разрыву односпиральной ДНК и остановке репликации ДНК.

Показания к применению. Рак яичника (метастатическая форма при неудачном применении терапии 1-ой линии или последующей терапии), мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз, рецидивирующий или персистирующий рак шейки матки, не поддающийся хирургическому лечению и/или лучевой комбинированной терапии (стадия IVB), в составе комбинированной терапии с цисплатином.

Перед назначением первого курса терапии Топотеканом количество нейтрофилов должно быть ≥1.5×109/л, тромбоцитов ≥100×109/л, уровень гемоглобина ≥9 г/дл. Для взрослых и пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Топотекана составляет 1,5 мг/м2 внутривенно в виде инфузии продолжительностью не менее 30 минут ежедневно в течение 5 дней с интервалом в 21 день перед началом каждого курса. Рекомендуется провести минимум 4 курса терапии. При раке шейки матки рекомендуемая доза Топотекана составляет 0.75 мг/м в 1-й, 2-й и 3-й дни. Эта схема повторяется каждый 21 день, всего 6 курсов.

При передозировке возможны выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения. Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия. 

При применении Топотекана могут наблюдаться обратимая контролируемая дозозависимая гематологическая токсичность: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; тошнота, рвота, диарея, запор, стоматит, боль в животе, анорексия, гипербилирубинемия4 алопеция; отеки; утомляемость, астения, недомогание, лихорадка, инфекция, сепсис. 

Топотекан противопоказан при гиперчувствительности, миелодепрессии, анемии, тяжелых нарушениях функции почек, при беременности и кормлении грудью, детям до 18 лет.

Топотекан с осторожностю применять при инфекциях (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетении функции почек, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, в детском возрасте.

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений.

До начала и во время лечения необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов и тромбоцитов.

Развитие нейтропении обуславливает необходимость тщательного наблюдения с целью своевременной диагностики симптомов инфекции.

Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.

В период терапии Топотеканом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.