Борамилан

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций. По 1 флакону с порошком в картонной коробке. По 3,5 мг бортезомиба во флаконе. По 5 мл растворителя в ампуле. 1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в картонной пачке.

1 флакон с лиофилизатом содержит бортезомиб в форме трехмерного бороксина (в пересчете на бортезомиб в форме мономера) - 3,5 мг. Растворитель: натрия хлорид, раствор для инъекций 0,9 %.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.

Борамилан - противоопухолевое средство. Является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы. Данная протеасома — крупный белковый комплекс, расщепляющий протеины, конъюгированные с убиквитином. Это играет ключевую роль в регуляции концентрации внутри клеток некоторых белков, поддерживая внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасом предотвращает описанный селективный протеолиз, влияя на каскады реакций передачи сигнала в клетках.

Борамилан применяется при множественной миеломе;. при мантийноклеточной лимфоме. 

Борамилан применяют внутривенно или подкожно. Стандартная доза для монотерапии — 1,3 мг/м2 2 раза в неделю в течение двух недель (в 1, 4, 8, 11 день) с последующим десятидневным перерывом (с 12 по 21 день). Между введением последовательных доз должно пройти не менее 72 часов. Клиническую эффективность рекомендуется оценивать после 3 и 5 циклов терапии. После достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов терапии. При введении внутривенно концентрация раствора должна составлять 1 мг/мл, подкожно — 2,5 мг/мл. 

При передозировке могут наблюдаться острое снижение артериального давления, тромбоцитопения. Следует контролировать параметры функции жизненных функций, температуру тела, проводить поддерживающую терапию. 

При применении Борамилана возможны тромбоцитопения, анемия, нейтропения; фебрильная нейтропения, тошнота, рвота, диарея, запор; снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца, одышка, кашель, периферическая невропатия, головная боль, головокружение; парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; извращение вкуса; снижение четкости зрения; обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови, кожный зуд, миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия. 

Борамилан противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата; при беременности, кормлении грудью; детям до 18 лет; острых диффузных инфильтративных заболеваниях легких; при поражении перикарда; одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A.

Лечение препаратом Борамилан следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Борамилан с осторожностью применять при дисфункции печени тяжелой/средней степени; дисфункции почек тяжелой степени; судорогах или эпилепсии в анамнезе; обмороках; диабетической нейропатии в анамнезе; одновременном приеме гипотензивных препаратов; при обезвоживании на фоне диареи, рвоты; при запоре; риске развития хронической сердечной недостаточности.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

Женщинам детородного возраста во время терапии необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

При работе с препаратом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.