Бортезомиб

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций. По 1 флакону с порошком в картонной коробке.

1 флакон содержит бортезомиба 3,5 мг

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.

Бортезомиб - противоопухолевое средство, обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Эта протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. Бортезомиб вызывает замедление роста опухоли во многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

Показания к применению. Множественная миелома у пациентов, прошедших как минимум 2 курса лечения, у которых наблюдается прогрессирование болезни после последнего курса.  

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.3 мг/м2 2 раза/неделю в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12 - 21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз должно пройти не менее 72 часов. Количество циклов лечения зависит от клинического ответа и степени тяжести симптомов токсичности.  При введении внутривенно концентрация раствора должна составлять 1 мг/мл, подкожно — 2,5 мг/мл. 

При передозировке возможно острое развитие симптоматической гипотензии и тромбоцитопении. Лечение: контроль показателей гемодинамики, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. 

При применении Бортезомиба возможны тромбоцитопения, анемия, нейтропения; фебрильная нейтропения, тошнота, рвота, диарея, запор; снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца, одышка, кашель, периферическая невропатия, головная боль, головокружение; парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; извращение вкуса; снижение четкости зрения; обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови, кожный зуд, миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия. 

Бортезомиб противопоказан при гиперчувствительности, в т.ч. к бору, детям, при беременности и лактации.

Бортезомиб может назначаться только врачом, имеющим опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

Женщинам детородного возраста во время терапии необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

При работе с препаратом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.