Бусерелин

Раствора для подкожного введения 0,1 мг/мл и 0,5 мг/мл (в ампулах по 1 мл, расфасованных по 1, 5 или 7 штук в упаковке).

1 флакон содержит бусерелина ацетат 3,93 мг (в пересчете на бусерелин — 3,75 мг); растворитель (маннит, раствор для инъекций 0,8%), состав на 1 ампулу: маннитол16 мг, вода для инъекций до 2 мл

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–25 °C. Срок годности - 3 года.

Бусерелин – противоопухолевый препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона. Бусерелин характеризуется антигонадотропным, антиандрогенным и антиэстрогенным действием. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Показания к применению: гормонозависимый рак предстательной железы; рак молочной железы; эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Препарат вводится подкожно или внутримышечно. Начальное лечение: подкожно в дозе 500 мкг (0,5 мг) основания каждые 8 часов в течение 7 дней. Поддерживающее лечение: подкожно в дозе 200 мкг (0,2 мг) основания 1 раз в сутки ежедневно. Внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели. При эндометриозе, миоме матки или гиперпластиче­ских процессах эндометрия первую инъекцию делают в период с 1 по 5 день от начала менструации. Последующие уколы ставятся с интервалом в 4 недели. Курс терапии – от 3 до 6 месяцев. Мужчинам при раке простаты и женщинам при раке молочной железы назначают уко­лы по аналогичной схеме.

Случаи передозировки не наблюдались.

При применении Бусерелина возможны головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии; шум в ушах, нарушение слуха и зрения, чувство давления на глазное яблоко; приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, сердцебиение, повышение артериального давления; крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела; снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения; носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.

Бусерелин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата; при беременности и лактации.

С осторожностью препарат назначается при сахарном диабете; артериальной гипертензии; депрессии.

На начальных этапах лечения Бусерелином существует риск развития кисты яичника.

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания.

В процессе терапии у пациенток, использующих контактные линзы, могут проявляться признаки раздражения глаз.

Перед началом терапии следует исключить беременность и отменить прием гормональных контрацептивов. В течение первых 2 месяцев лечения рекомендуется применять негормональные методы контрацепции.

В процессе терапии рекомендуется соблюдать осторожность при осуществлении потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.